公司在抗肿瘤药物领域的研发项目进展：

1、创新制剂紫杉醇微乳已经获得临床试验批件；

2、GLM-7（TKI类）；

3、水溶性铂类Pt(0506)101.

我们克服了现有技术的局限性，设计合成了一系列新型结构的铂配合物，成功解决了现有铂类药物难溶于水的问题，从中筛选出抗肿瘤谱广、高效、低毒的Pt（0506）101作为候选药物，完成了系统的临床前研究和注册，待批临床文号。

Pt(0506)101拟用于晚期实体瘤的治疗，与现有三代铂类药物比较，有如下优势：

（1）结构新颖，水溶性高。现有上市或在研的铂类水溶性仅1至20多mg/ml，本品为>1000mg/ml。

（2）低毒，不进入血细胞，脾脏分布量少，免疫和血液毒性低于现有铂类药物，理论上可以避免奥沙利铂所具有的神经毒性。肺癌和消化道癌如胃癌等为高发肿瘤，目前对于这些肿瘤有效治疗可选择的铂类药物均有较强的毒性，如顺铂的胃肠道刺激、肾毒性和神经毒性，卡铂的血液毒性，奥沙利铂的神经毒性等，存在迫切的临床需要。Pt(0506)101的研发成功可为晚期肿瘤患者的治疗提供一种更好的选择。

（3）抗肿瘤谱广，药效强，对顺铂、卡铂的耐药株也有效。

（4）治疗指数为5.6，显著大于现有铂类药物（2～2.5）。在动物试验中，前三代铂类有效剂量范围很窄，是动物的最大耐受量，Pt(0506)101的有效剂量范围很宽，为60～120mg/kg(200～400mg/m2)，产生了一个剂量平台。这为临床方案提供了更多可能的选择，比如每次给以较低的有效剂量，可以增加化疗的总次数，达到延长患者生存期、提高患者生活质量的目的。

（5）安全性药理等研究没有发现在耐受剂量条件下Pt(0506)101有心脏、呼吸系统、中枢神经毒性和过敏等毒副反应。

（6）Pt(0506)101静注后在组织中分布迅速，在肾、肺、胃、肠、前列腺、肿瘤中分布浓度较高，消除过程长，药物分布高的组织可能是其治疗适应症的选择目标。

  综上所述，Pt(0506)101具有结构新颖、广谱、高效、低毒和高水溶性等特点，特别是其较宽的剂量范围和比现有铂类药物更高的治疗指数，将具有十分重要的意义。已获得临床批件，进入Ia期临床研究，完成了前两组受试者爬坡给药试验。