本品是一种对胆碱能受体亚型有选择性作用的季铵盐类胆碱能受体拮抗剂，放射配基受体竞争结合和离体、整体受体功能性竞争性拮抗试验证明，101BHG-D01是一个选择性M3受体拮抗药。M胆碱受体在气道有M1、M2、M3三个亚型，气道平滑肌主要由M3受体支配，选择性M3胆碱受体阻断药可以松弛气道平滑肌，减少黏液分泌及血管渗出等，与无选择性的M受体拮抗药比较，有更好的疗效和较少的不良反应。101BHG-D01对气管平滑肌的扩张作用起效快，起效时间为6.5分钟，作用消除时间持续24小时，属于长效M受体拮抗剂（LAMA）；对乙酰甲胆碱引起的豚鼠气管平滑肌收缩有很强的拮抗作用（离体试验pA2=8.253，整体试验ID₅₀=0.30μg/kg）。

101BHG-D01能减轻吸烟和类毒素脂多糖诱导的慢性阻塞性肺疾病（COPD）动物模型的气道炎症和氧化应激反应，其作用机制与抑制COPD病理机制相关的细胞因子和趋化因子基因和蛋白表达有关。101BHG-D01能抑制致敏豚鼠抗原攻击引起的支气管收缩反应，改善肺功能；能抑制致敏小鼠抗原攻击引起的气道炎症、气道重塑和气道高反应，其作用机制与调节Th1/Th2细胞的平衡、减少细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子表达有关。

101BHG-D01是一种季铵盐，它穿过粘膜、胃肠道和血脑屏障的能力较小，进入系统的药物在肝脏中P450等酶的作用下迅速代谢，而且101BHG-D01对M受体亚型有选择性作用，两者导致全身性抗胆碱能作用很低（包括精神、眼睛、膀胱、心血管和胃肠道作用），副作用将明显低于已经上市的其它LAMA。

本品为化学药品原研品种，按《药品注册管理办法》（国家食品药品监督管理局局令第28号）附件二：化学药品注册分类及申报资料要求的规定，本品为化学药品注册分类1.1类新药，于2018年底完成临床前研发，2019年1月份申报临床，5月份获得临床批件，7月份通过临床基地伦理审查，正式启动I期临床试验。